En tant que neurotransmetteur, il joue le rôle d'un messager entre les neurones, permettant de réguler la transmission des influx nerveux, et le type de message qu'il transmet peut varier d'un neurotransmetteur à un autre, en fonction de la différenciation entre neurotransmetteurs excitants et neurotransmetteurs inhibiteurs. Le GABA appartient à la catégorie des « inhibiteurs » et se lie à des récepteurs spécifiques, appelés récepteurs GABA ou récepteurs GABAergiques. C'est en se liant à ces récepteurs que le GABA transmettra son « message inhibiteur ». Lorsqu'il est disponible en quantité suffisante, le GABA aide à maintenir l'équilibre chimique dans notre cerveau, favorisant ainsi une sensation générale de bien-être et de tranquillité.